1 mg/72 timmar | Hyoscin (skopolamin) | ATC-kod: A04AD01
Profylax mot rörelsesjuka – transdermalt depotplåster för 72 timmars skydd
Indikationer
Profylax mot rörelsesjuka.
Scopoderm depotplåster är indicerat för förebyggande behandling av illamående och kräkningar associerade med rörelsesjuka hos vuxna och barn från 10 års ålder.
Dosering och administrering
Optimal preventiv effekt: Applicera plåstret 5–6 timmar före resans början (eller kvällen före resan) för att uppnå terapeutiska plasmanivåer vid avresa.
Vuxna
Ett (1) depotplåster appliceras bakom örat på ren, torr, hårfri hudyta.
Verkningstid: 72 timmar per plåster
Byte av plåster: Om profylax behövs längre än 72 timmar, avlägsna det gamla plåstret och applicera ett nytt bakom det andra örat
Kort resa: Om plåstret endast behövs kortare tid, avlägsna det vid resans slut
Äldre patienter
Samma dosering som för vuxna. Äldre patienter kan ha ökad risk för biverkningar av skopolamin (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Administreringssätt
Klipp längs den prickade linjen och ta ut det beiga plåstret komplett med den transparenta fyrkantiga skyddsfilmen
Håll i kanten av plåstret och ta bort skyddsfilmen utan att röra den silverfärgade självhäftande sidan
Tryck fast plåstret (silverfärgade sidan nedåt) på en ren, torr, hårfri hudyta bakom örat
Efter applicering ska plåstret inte röras igen under användningstiden
⚠️ Viktig hanteringsinformation
Tvätta händerna noga efter kontakt med plåstret för att förhindra att spår av aktiv substans kommer in i ögonen, vilket kan leda till tillfällig dimsyn och pupilldilatation (ibland bara i ena ögat).
Efter avlägsnande av plåstret ska även appliceringsstället tvättas noga.
Om plåstret lossnar
Om Scopoderm depotplåster, som normalt fäster ordentligt på huden, oavsiktligt faller av, ska det ersättas av ett nytt plåster på samma appliceringsställe.
Kontraindikationer
Optimal preventiv effekt: Applicera plåstret 5–6 timmar före resans början (eller kvällen före resan) för att uppnå terapeutiska plasmanivåer vid avresa.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnittet "Förteckning över hjälpämnen"
Glaukom
Varningar och försiktighet
Scopoderm depotplåster ska användas med särskild försiktighet av:
Patienter med pylorusstenos
Patienter med svårigheter att kasta vatten på grund av ett hämmat urinflöde (t.ex. vid prostatasjukdomar)
Patienter med tarmobstruktion
Äldre patienter
Patienter med metaboliska rubbningar
Patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion
⚠️ Förhöjt intraokulärt tryck
Patienter vars sjukdomshistoria påvisar ett eventuellt förhöjt intraokulärt tryck (trycksmärta, dimsyn, halo glaucomatous) bör endast använda Scopoderm plåster efter att en synundersökning genomförts.
⚠️ Allvarliga biverkningar – åtgärd krävs
I sällsynta fall kan förvirringstillstånd och/eller visuella hallucinationer förekomma. I sådana fall ska Scopoderm depotplåster genast avlägsnas.
Om symtomen trots detta kvarstår i en svår form, bör lämpliga terapeutiska åtgärder vidtas, t.ex. långsam intravenös administrering av fysostigmin, 1–4 mg (barn 0,5 mg), som ska upprepas vid behov.
Epilepsi
I enstaka fall har en ökning i anfallsfrekvensen hos patienter med epilepsi rapporterats.
Idiosynkratiska reaktioner
Idiosynkratiska reaktioner kan inträffa med vanliga terapeutiska doser av skopolamin.
Efter avlägsnande av plåstret
Försiktighet bör vidtas efter avlägsnandet av plåstret, då biverkningar kan kvarstå i upp till 24 timmar eller längre.
Händer som har varit i kontakt med plåstret ska tvättas noga i syfte att undvika att eventuella läkemedelsrester kommer i kontakt med ögonen.
Huden där plåstret har suttit ska tvättas noga för att undvika att eventuella rester av plåstret fortsätter att ge effekt efter avlägsnandet.
Viktiga hanteringsregler
Plåstret får ej delas
På grund av förekomsten av aluminium i ett av lagren ska plåstret avlägsnas innan röntgenundersökning
Applicera aldrig mer än ett depotplåster i taget
Effekter på körförmåga och användning av maskiner
Scopoderm depotplåster kan orsaka dåsighet eller synnedsättning, och kan i sällsynta fall också ge upphov till andra biverkningar (se avsnittet "Biverkningar"), vilket kan inverka negativt på patientens reaktionsförmåga.
Patienterna bör därför varnas för denna risk och varnas för att delta i aktiviteter som kräver skärpt uppmärksamhet, så som att köra ett fordon eller använda maskiner.
Graviditet
Det finns inga kontrollerade studier om eventuella effekter av skopolamin på gravida kvinnor. Djurstudier är otillräckliga vad gäller reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt Prekliniska uppgifter). Den aktiva substansen, skopolamin, passerar över placenta. Scopoderm depotplåster bör därför endast användas under graviditet om den förväntade nyttan överväger den potentiella risken för fostret.
Amning
Det finns inga kontrollerade studier om eventuella effekter av skopolamin på ammande kvinnor. Eftersom skopolamin passerar över i modersmjölk, men bara i spårmängder, bör försiktighet iakttas när Scopoderm depotplåster ges till en ammande kvinna.
Fertilitet
Det finns inga kontrollerade studier om eventuella effekter av skopolamin på manlig och kvinnlig fertilitet.
Biverkningar
Nedan listas alla biverkningar enligt organklass och frekvens. Frekvenserna definieras som:
Mycket vanliga: ≥1/10
Vanliga: ≥1/100, <1/10
Mindre vanliga: ≥1/1 000, <1/100
Sällsynta: ≥1/10 000, <1/1 000
Mycket sällsynta: <1/10 000
Ingen känd frekvens: kan inte beräknas från tillgängliga data
Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.
⚠️ Biverkningar efter utsättande av Scopoderm depotplåster
Efter utsättande av behandlingen med Scopoderm har i sällsynta fall – oftast efter flera dagars användning – övergående symptom rapporterats:
Yrsel
Illamående
Kräkningar
Huvudvärk
Balanssvårigheter
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, men alla kan rapportera misstänkta biverkningar till Läkemedelsverket.
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Webbplats: www.lakemedelsverket.se
Interaktioner
Skopolamin bör användas med försiktighet hos patienter som använder läkemedel som verkar på det centrala nervsystemet.
Läkemedel med antikolinerg aktivitet
Detta gäller särskilt patienter som behandlas med läkemedel med antikolinerg aktivitet, t.ex.:
Belladonnaalkaloider
Antihistaminer
Tricykliska antidepressiva (så som amitryptilin och imipramin)
Amantadin
Kinidin
Alkohol
Patienter bör rekommenderas att undvika alkoholkonsumtion vid användning av Scopoderm depotplåster.
Överdosering
Skopolamin bör användas med försiktighet hos patienter som använder läkemedel som verkar på det centrala nervsystemet.
Tecken och symtom
De centrala effekterna av skopolamin i höga doser liknar atropins. De börjar med rastlöshet, excitation och förvirring. Som svar på högre doser inträder delirium, hallucination och kramper. Vid mycket höga doser inträffar koma och andningsförlamning.
Behandling
Ta bort plåstret omedelbart, eftersom vissa överdoseringssymptom kan kvarstå i upp till 24 timmar eller längre även efter att plåstret har avlägsnats.
Det mest effektiva antidotet är fysostigmin, som, beroende på svårighetsgraden av förgiftning, ska injiceras långsamt intravenöst i doser om 1–4 mg (0,5 mg hos barn). Eftersom fysostigmin metaboliseras snabbt kan patienten falla in i koma igen inom 1–2 timmar, vilket kräver förnyade injektioner.
Ganska små doser av diazepam kan vara användbara vid excitationstillstånd och kramper. Större doser bör undvikas med tanke på risken för vidare andningsdepression. I svåra fall kan konstgjord andning behövas.
I händelse av hypertermi, bör omedelbara åtgärder vidtas för att avleda värme (kalla bad).
Farmakodynamik och farmakokinetik
Farmakodynamik
Terapeutisk grupp: Antiemetika och medel mot illamående, andra antiemetika
ATC-kod: A04AD01
Skopolamin är en naturligt förekommande belladonnaalkaloid, vars farmakologiska egenskaper är väl kända. Den verkar som en kompetitiv parasympatisk antagonist mot acetylkolin (eller annan direkt parasympatikometika) vid den muskarina receptorn. Detta innebär att dess effekt kan avbrytas genom höga doser av en parasympatikometisk agent.
Effekten av skopolamin beror på målorganets känslighet och dosens storlek. I terapeutiska doser dämpar skopolamin den motoriska funktionen, orsakar dåsighet, hämmar sekretionen av saliv och svett, och vidgar pupillerna.
Verkningsmekanism vid rörelsesjuka: Verkningsmekanismen av skopolamin på det centrala nervsystemet har ännu inte klarlagts. Skopolamins förmåga att förebygga illamående och kräkningar på grund av åksjuka kan vara relaterad till hämningen av den kolinerga impulsöverledningen från den vestibulära kärnan till högre centra i centrala nervsystemet, samt från den retikulära formationen till kräkcentum.
Farmakokinetik
Absorption och distribution
Efter applicering av Scopoderm depotplåster uppnås jämvikt mellan mängden absorberad och eliminerad aktiv substans efter ungefär 6 timmar. Depotplåstret ger en steady state-koncentration av skopolamin i intervallet 0,17–0,33 nmol/liter. Förutsatt att depotplåstret inte avlägsnas så kvarstår jämvikten i 72 timmar.
Uppgifter om distributionen av skopolamin är begränsad, men läkemedlet distribueras väl och når centrala nervsystemet. Skopolamin tros vara reversibelt bundet till plasmaproteiner.
Metabolism
Metabolismen av skopolamin är ej fullständigt klarlagd. Läkemedlet tros metaboliseras i levern (glukoronid- eller sulfatkonjugering).
Elimination
Efter att Scopoderm depotplåster har avlägsnats avtar mängden aktiv substans i plasma långsamt till ungefär 1/3 under de följande 24 timmarna på grund av att det skopolamin som fortfarande finns kvar i huden fortsätter att tas upp i blodomloppet.
Skopolamin och dess metaboliter utsöndras i urinen. Urinutsöndringshastigheten av skopolamin och skopolaminkonjugat var ungefär 0,7 respektive 3,8 µg/timme efter appliceringen av ett plåster. Efter transdermal applicering utsöndras mindre än 10% av den totala dosen i urinen som oförändrat läkemedel och dess metaboliter under 108 timmar.
Efter en engångsapplicering av två plåster var den genomsnittliga halveringstiden av läkemedlet (fri skopolamin) 9,5 timmar.
Prekliniska uppgifter
Det finns inga prekliniska data som anses relevanta för klinisk säkerhet utöver de data som ingår i andra delar av produktresumén.
Inga embryotoxiska eller teratogena effekter sågs hos råtta och mus i icke fullständiga studier där exponeringen var förmodat jämförbar med vad som ses vid rekommenderad dos i människa.
Kvalitativ och kvantitativ sammansättning
Varje Scopoderm depotplåster innehåller 1,3 mg hyoscin (skopolamin) i ett plåster med storleken 2,5 cm².
Varje plåster frisätter ungefär 1 mg hyoscin (skopolamin) under 72 timmar.
Hyoscin är namnet på den aktiva substansen i Europafarmakopén (Ph.Eur.).
Förteckning över hjälpämnen
Läkemedelsreservoar och kontaktlim: Krospovidon, Isopropylpalmitat, Paraffin, lättflytande, Polyisobutylen
Skyddsark: Aluminiserad polyesterfilm
Frisättningsmembran: Etylenvinylacetatsampolymer
Skyddsfilm: Polyester
Förpackningar och hållbarhet
Varje Scopoderm depotplåster innehåller 1,3 mg hyoscin (skopolamin) i ett plåster med storleken 2,5 cm².
Varje plåster frisätter ungefär 1 mg hyoscin (skopolamin) under 72 timmar.
Hyoscin är namnet på den aktiva substansen i Europafarmakopén (Ph.Eur.).
Förteckning över hjälpämnen
Hållbarhet - 3 år
Särskilda förvaringsanvisningar - Förvaras under 25 °C.
Särskilda anvisningar för destruktion - Depotplåstret ska vikas på mitten (klibbiga sidan inåt) innan det kasseras.
Observera: Samtliga förpackningar av Scopoderm® Depotplåster kan vara restanmälda hos Läkemedelsverket. Kontrollera lagerstatus på apotek för aktuell tillgång.
Utbytbarhet: Ej utbytbar
Medicinska frågor och produktinformation
Baxter Medical AB
E-post: kundservice_sverige@baxter.com
Telefon: 08 - 632 64 00
Kontorstid: 08.00–16.30
Observera att du inte kan räkna med svar kvällar och helger.
Ytterligare resurser
Vetenskapliga referenser
Systematiska översikter och meta-analyser:
Klinisk farmakologi och farmakokinetik
Kliniska studier - Naval och Maritime:
Komparativa studier:
Timing och dosering:
Systematiska översikter och meta-analyser:
Scopolamin visade 60-80% reduktion i förekomst och svårighetsgrad av åksjuka jämfört med placebo [Nachum et al., 2006]
Överlägsen effekt jämfört med meclizin och cinnarizin i direkta komparativa studier [Wood et al., 1984] [Becker et al., 1984]
Optimal profylaktisk effekt när plåstret appliceras 5-8 timmar före exponering för rörelse [Pingree, 1984]
Bibehållen effektivitet under 72 timmars kontinuerlig användning vid långresor [van Marion et al., 1985] [Attias et al., 1987]
Färre CNS-biverkningar (dåsighet, dimsyn) jämfört med antihistaminer [Cochrane Review, 2011]